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一、公共使用說明書的概念與特征
【性狀】
本品為白色糖衣片，除去糖衣后顯白色或類白色。
【藥理毒理】
本品為抗癲癎藥。其作用機(jī)理尚未完全闡明。實(shí)驗(yàn)見本品能增加GABA的合成和減少GABA的降解，從而升高抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）的濃度，降低神經(jīng)元的興奮性而抑制發(fā)作。在電生理實(shí)驗(yàn)中見本品可產(chǎn)生與苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。對肝臟有損害。
【藥代動力學(xué)】
口服胃腸吸收迅速而完全，約1~4小時血藥濃度達(dá)峰值，生物利用度近100%，有效血藥濃度為50~100µg/ml。血藥濃度約為50µg/ml時血漿蛋白結(jié)合率約94%；血藥濃度約為100µg/ml時，血漿蛋白結(jié)合率約為80~85%。
血藥濃度超過120µg/ml時可出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。隨著血藥濃度增高，游離部分增加，從而增加進(jìn)入腦組織的梯度（腦液內(nèi)的濃度為血漿中濃度的10~20%），T1/2為7~10小時，。主要分布在細(xì)胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝，包括與葡萄糖醛酸結(jié)合和某些氧化過程，主要由腎排出，少量隨糞便排出及呼出。能通過胎盤，能分泌入乳汁。
【適應(yīng)癥】
主要用于單純或復(fù)雜失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作，大發(fā)作的單藥或合并用藥治療，有時對復(fù)雜部分性發(fā)作也有一定療效。
【用法用量】 成人常用量：每日按體重15mg/kg或每日600~1200mg分次2~3次服。開始時按5~10
mg/kg，一周后遞增，至能控制發(fā)作為止。當(dāng)每日用量超過250mg時應(yīng)分次服用，以減少胃腸刺激。每日最大量為按體重不超過30
mg/kg、或每日1.8~2.4g。
小兒常用量：按體重計(jì)與成人相同，也可每日20~30mg/kg，分2~3次服用或每日15
mg/kg，按需每隔一周增加5~10 mg/kg，至有效或不能耐受為止。
【不良反應(yīng)】 1.常見不良反應(yīng)表現(xiàn)為腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐、胃腸道痙攣、可引起月經(jīng)周期改變。2.較少見短暫的脫發(fā)、便秘、倦睡、眩暈、疲乏、頭痛、共濟(jì)失調(diào)、輕微震顫、異常興奮、不安和煩躁。3.長期服用偶見胰腺炎及急性肝壞死。4.可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時間延長，應(yīng)定期檢查血相。
5.對肝功能有損害，引起血清堿性磷酸酶和氨基轉(zhuǎn)移酶升高，服用2個月要檢查肝功能。
6.偶有過敏。7.偶有聽力下降和可逆性聽力損壞。
【禁忌癥】
有藥源性黃疸個人史或家族史者、有肝病或明顯肝功能損害者禁用。
有血液病，肝病史，腎功能損害，器質(zhì)性腦病時慎用。
【注意事項(xiàng)】 1.用藥期間避免飲酒，飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用；2.停藥應(yīng)逐漸減量以防再次出現(xiàn)發(fā)作；取代其他抗驚厥藥物時，本品應(yīng)逐漸增加用量，而被取代藥應(yīng)逐漸減少用量；
3.外科系手術(shù)或其他急癥治療時應(yīng)考慮可能遇到的時間延長，或中樞神經(jīng)抑制藥作用的增強(qiáng)。
4.用藥前和用藥期間應(yīng)定期作全血細(xì)胞（包括血小板）計(jì)數(shù)、肝腎功能檢查。
5.對診斷的干擾，尿酮試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性，甲狀腺功能試驗(yàn)可能受影響；6.可使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高并提示無癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴(yán)重肝臟中毒。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本藥能通過胎盤、動物試驗(yàn)有致畸的報(bào)導(dǎo)，孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁，濃度為母體血藥1~10%。應(yīng)慎用。
【兒童用藥】
本品可蓄積在發(fā)育的骨骼內(nèi)，應(yīng)注意。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】 （1）飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。（2）全麻藥或中樞神經(jīng)抑制藥與丙戊酸合用，前者的臨床效應(yīng)可更明顯。
（3）與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險(xiǎn)性增加。（4）與阿司匹林或雙嘧達(dá)莫合用，可由于減少血小板凝聚而延長出血時間。
（5）與苯巴比妥類合用，后者的代謝減慢，血藥濃度上升，因而增加鎮(zhèn)靜作用而導(dǎo)致嗜睡。（6）與撲米酮合用，也可引起血藥濃度升高，導(dǎo)致中毒，必要時需減少撲米酮的用量。（7）與氯硝西泮合用防止失神發(fā)作時，曾有報(bào)道少數(shù)病例反而誘發(fā)失神狀態(tài)。
（8）與苯妥英合用時，因與蛋白結(jié)合的競爭可使兩者的血藥濃度發(fā)生改變，由于苯妥英濃度變化較大，需經(jīng)常測定。但是否需要調(diào)整劑量應(yīng)視臨床情況與血藥濃度而定。（9）與卡馬西平合用，由于肝酶的誘導(dǎo)而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監(jiān)測血藥濃度以決定是否需要調(diào)整用量。
（10）與對肝臟有毒性的藥物合用時，有潛在肝臟中毒的危險(xiǎn)。有肝病史者長期應(yīng)用須經(jīng)常檢查肝功能。
（11）與氟哌啶醇、洛沙平（loxapine）、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環(huán)類抗抑郁藥合用，可以增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，降低驚厥閾和丙戊酸的效應(yīng)，須及時調(diào)整用量以控制發(fā)作。
【規(guī)格】 （1）100mg （2）200mg
新譯通翻譯的主要語種
翻譯語種：英語、日語、韓語、法語、德語、俄語、意大利語、西班牙語、葡萄牙語、蒙古語、羅馬尼亞語、波斯語、泰語、越南語、捷克語、丹麥語、瑞典語、塞爾維亞語、印地語、馬來語、印尼語、老撾語、緬甸語、荷蘭語、烏克蘭語、匈牙利語、芬蘭語、土耳其語、希臘語、烏爾都語、阿拉伯語、波蘭語、挪威語、愛爾蘭語、阿爾及利亞語
,拉丁語等多個小語種翻譯工作。 |
